Desarrollo galenico de una forma farmaceutica topica lipsomada del ácido all-trans retinoico

Resumen

Se diseña y caracteriza una forma farmacéutica tópica del ácido all-trans retinoico encapsulado en Liposomas de Lípidos del Estrato Córneo (LLEC) y vehiculizado en matrices polímericas de Carbopol(r) UltrezTM 10 y Acido Hialurónico. En una primera etapa se estudia el comportamiento de flujo y las propiedades mecánicas los sistemas gelificados simples y binarios de estos polímeros en función de las variables: concentración de polímero, pH, temperatura, tiempo de agitación y concentración de cosolventes. Como resultado del estudio de caracterización reológica se obtienen modelos empíricos, estadísticamente válidos, para la correlación de los parámetros reológicos con dichas variables. Posteriormente, mediante ensayos in vitro, se demuestra que la permeabilidad del ácido all-trans (3H)-retinoico en piel abdominal de ratas es significativamente menor con las formulaciones que contienen: A,- Ácido Hialurónico B,- El principio activo encapsulado en LLEC. Los resultados obtenidos evidencian que el Ácido Hialurónico y la encapsulación en LLEC modifican los parámetros de liberación y difusión in vitro del ácido (3H)-retinoico y, en consecuencia, la distribución del principio activo en los diferentes estratos de piel abdominal de rata. Se concluye, finalmente, que una formulación diseñada para reducir los efectos adversos del ácido retinoico, facilitando la concentración del principio activo a nivel de las capas superficiales de la piel e induciendo la formación de un depósito-reservorio del ácido all-trans retinoico, que prolongue la acción del principio activo en la piel, debe combinar dos factores fundamentales: el Carbopol(r) Ultrez TM 10 y el Ácido Hialurónico en relación polimérica 10:1 a pH eudérmico, y la encapsulación del ácido all-trans retinoico en Liposomas de Lípidos del Estrato Córneo.