Diseño, síntesis y evaluacion biologica de n-fenilindoles como inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2

Zusammenfassung

Desde el descubrimiento de la ciclooxigenasa hasta la aparición de una posible COX-4, se han identificado tres isoformas de la enzima denominadas COX-1, COX-2 y COX-3. Los estudios realizados sobre las isoformas COX-1 y COX-2 han permitido profundizar en el conocimiento de su expresión génica, estructura y sus implicaciones en los distintos procesos fisiológicos y patológicos. Inicialmente se pensó que la COX-1 estaba relacionada con efectos fisiológicos al contrario que la COX-2, cuya implicación en distintos procesos patológicos la convertía en la diana perfecta para ser inhibida selectivamente. La obtención de inhibidores selectivos de la COX-2 como agentes antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, además de como agentes eficaces en el tratamiento del cáncer y la enfermedad de Alzheimer, sin los efectos adversos característicos de los AINEs clásicos, es el principal objetivo de numerosos investigadores e industrias farmacéuticas. En nuestro grupo de investigación se llevó a cabo la sintesis de una